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      二磷酸氯喹

      英文名:Chloroquine diphosphate
      Cas號:50-63-5
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      別 名 7-氯-4-(4-二乙氨基-1-甲基丁氨基)喹啉二磷酸鹽;磷酸氯化喹啉;磷酸氯喹;二磷酸氯喹;氯喹二磷酸鹽;氯喹啉二磷酸鹽;氯喹寧二磷酸鹽;苯丙酮酸/苯基丙酮酸/2-氧代-3-苯基丙酸/Α-酮苯丙氨酸/3-苯基丙酮酸/
      Cas號 50-63-5
      M D L
      分子式 C18H32ClN3O8P2
      分子量 515.86
      產品參數 熔點 200 °C (dec.)(lit.)


      相關技術參考:
      概述
      磷酸氯喹屬4-氨基喹啉類抗瘧藥,能抑制瘧原蟲裂殖體的核酸合成,干擾瘧原蟲的生長繁殖,對瘧原蟲紅內期裂殖體有高效殺滅作用。
      應用
      磷酸氯喹可用于治療對氯喹敏感的惡性瘧、間日瘧及三日瘧。并可用于瘧疾癥狀的抑制性預防。也可用于治療腸外阿米巴病、結締組織病、光敏感性疾病(如日曬紅斑)等。
      抗新型冠狀病毒活性
      國家衛健委已發布聲明稱磷酸氯喹、法匹拉韋,以及一批中成藥具有抗病毒活性。比如磷酸氯喹在體外研究中已經展示出了非常好的抗新型冠狀病毒的活性。
      藥理作用
      磷酸氯喹與核蛋白有較強的結合力,通過其喹啉環上帶負電的7-氯基與DNA鳥嘌呤上的2-氨基接近,使氯喹插入到DNA的雙螺旋兩股之間。與DNA形成復合物,從而阻止DNA的復制與RNA的轉錄。氯喹還能抑制磷酸摻入瘧原蟲的DNA與RNA,由于核酸的合成減少,而干擾瘧原蟲的繁殖。
      抑制新冠病毒
      2020年2月4日,中國Chemicalbook科學院武漢病毒研究所/生物安全大科學研究中心與軍事科學院軍事醫學研究院國家應急防控藥物工程技術研究中心開展聯合研究,在抑制2019新型冠狀病毒(2019-nCoV)藥物篩選方面取得重要進展。
      該研究表明,在VeroE6細胞上,瑞得西韋(Remdesivir,GS-5734)對2019-nCoV的半數有效濃度EC50=0.77uM(微摩爾每升),選擇指數SI大于129;磷酸氯喹(Chloroquine)的EC50=1.13uM,SI大于88,說明上述兩種藥物在細胞水平上能有效抑制2019-nCoV的感染,其在人體上的作用還有待臨床驗證。
      瑞得西韋(Remdesivir,GS-5734)是核苷類似物,目前在剛果(金)開展治療埃博拉出血熱的Ⅱ和Ⅲ期臨床研究。磷酸氯喹(Chloroquine)于上個世紀40年代起用于治療瘧疾,后用于治療類風濕性關節炎等。
      性狀
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