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      尼群地平

      英文名:Ethyl methyl 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(meta-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylate
      Cas號:39562-70-4
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      別 名 尼群地平;硝苯乙吡啶;2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氫-3,5-吡啶二甲酸甲乙酯;硝苯甲乙吡啶;2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-L,4-二氫-3,5-吡啶二羧酸甲乙酯;1,4-二氫-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯)-3,5-吡啶二羧酸乙基甲酯;樂卡地平乙基甲基酯雜質(zhì)(雜質(zhì)5);樂卡地平甲基乙基酯雜質(zhì)
      Cas號 39562-70-4
      M D L
      分子式 C18H20N2O6
      分子量 360.36
      產(chǎn)品參數(shù) 熔點 1580C
      儲存條件 Store at RT
      性狀 黃色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末,無臭無味。遇光易變質(zhì)。易溶于丙酮或氯仿,略溶于甲醇或乙醇,幾不溶于水。熔點156~159℃。急性毒性LD50小鼠,大鼠(mg/kg):39,12.6靜脈注射;2540,>1000口服。
      貯存

      985年尼群地平首次在德國上市,用于治療高血壓、充血性心力衰竭,伴有心絞痛的高血壓。它能選擇性作用于血管平滑肌的鈣通道,抑制血管平滑肌和心肌的跨膜鈣離子內(nèi)流,對血管的親和力比對心肌大,對冠狀動脈的選擇作用更強,對動脈擴張強度的順序為:冠脈>股動脈> 腎動脈>肺動脈。能降低心肌耗氧量,對缺血性心肌有保護作用。可降低總外周阻力,使血壓下降。
      口服吸收良好,但存在明顯的首過效應(yīng),F(xiàn)為10% ~20%。PPB為 98%。早期研究報道T1/2為2h,近期研究由于使用了更敏感的測定設(shè)備,報道T1/2在10~22 h。口服Cmax約為 1.5 h,30 min收縮壓開始下降,60 min 后舒張壓開始下降,降壓作用在1~2 h最大,持續(xù)6~8h。在肝內(nèi)廣泛代謝,其代謝產(chǎn)物70%經(jīng)腎排泄,8%隨糞便排泄。肝病患者血藥濃度和消除半衰期增加。 
      【別名】硝苯甲乙吡啶,硝苯乙吡啶,硝苯乙甲酯,舒麥特,資壽,落普思

      第二代鈣離子拮抗劑,為治療高血壓較理想的藥物。有顯著而持久的降壓和血管收縮作用。適用于各種類型的高血壓,如原發(fā)性和繼發(fā)性輕、中度高血壓,還可用于冠心病、充血性心力衰竭等。

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