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      蘋果酸阿莫曲坦

      英文名:ALMOTRIPTAN
      Cas號:181183-52-8
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      別 名 馬來酸阿莫曲普坦;3-(2-二甲胺乙基)-5-(1-吡咯烷基磺酰甲基)-1H-吲哚;阿莫曲坦;阿莫曲坦,依來曲普坦;阿莫曲普坦蘋果酸鹽;依來曲普坦,蘋果酸阿莫曲坦;阿莫曲普坦雜質;蘋果酸阿莫曲坦
      Cas號 181183-52-8
      M D L
      分子式 C17H25N3O2S.C4H6O5
      分子量 469.56
      產品參數 熔點 170-172°C
      儲存條件 -20°C Freezer
      性狀
      貯存

      依來曲普坦是一種曲普坦類偏頭痛治療藥,由美國輝瑞公司研制開發,2001年5月首次在澳大利亞上市,同年在丹麥、挪威、瑞典、瑞士上市,2002年在英國上市。適用于成人有或無先兆的偏頭痛的急性治療。
      偏頭痛(Migraine)是一種常見的慢性神經血管性疾病,表現為反復發作的頭痛、自主神經功能障礙以及其他神經系統癥狀的不同組合。發作時常伴有眾多植物性神經系統癥狀,如惡心、嘔吐、面色蒼白、心率加快、呼吸增快、胃腸道功能紊亂等,在頭痛發作前常有視物模糊、閃光、偏盲、偏側面部麻木、言語困難、偏側肢體麻木或輕偏癱等先兆表現,歷時數分鐘或半小時。
      曲普坦類藥物是一類選擇性激動5-HT受體的藥物。自1990年葛蘭素史克公司的舒碼普坦第1個被用于治療偏頭痛起,到2003年相繼又有依來曲普坦、依來曲普坦、依來羅曲普坦、夫羅曲普坦、那拉曲坦、利扎曲普坦和左米曲坦等6種曲普坦類藥物用于臨床。依來曲普坦(almotriptan)的療效同于舒馬普坦,但其具有更好的耐受性且花費低于舒馬普坦。依來曲普坦(eletriptan)是一種新的一線曲普坦類治療藥物、使用依來曲普坦40mg治療偏頭痛,2h頭痛緩解率優于舒馬普坦100mg,且具有更低的再發率。佐米曲坦(zolmitriptan)是一種快速有效的藥物,5mg佐米曲坦鼻腔噴霧可迅速的從鼻咽部吸收,用藥5min后血漿中即可被檢測到,用于治療急性偏頭痛15min~4h頭痛反應為70%。夫羅曲普坦(frovatriptan)是新的5-HTlB/ID激動劑,有研究表明使用夫羅曲普坦治療與月經相關的偏頭痛其24h頭痛緩解率為84%,認為可用于治療與月經相關的偏頭痛。

      本品是有效的血管選擇性5-HT1B和神經元5-HT1D受體激動劑,對5- HT1D受體的親和力比舒馬普坦 (Imigran, Imitrex)高6倍,對5-HT1B的親和力比舒馬普坦高3倍。本品還對5-HT1F受體有高度親和力。人體5-HT1B受體介導顱內血管收縮。5- HT1D受體主要位于三叉神經末梢突觸前。最近研究顯示5-HT1B和5-HT1F受體位于人體三叉神經中樞。依來曲普坦可能通過激活上述受體來抑制神經肽的釋放,從而產生療效。本品對人體5-HT1A、5-HT2B、5-HT1E和5-HT7受體有中度親和力,對其他多種受體(β受體、腺苷 A1、多巴胺D1、D2、毒蕈堿和阿片受體)及鈣通道二氫吡啶結合位點無親和力或藥理活性。動物試驗顯示,本品對頸動脈/冠狀動脈和股動脈血管床的選擇性高于舒馬普坦。此外,本品可抑制動物硬腦膜中的神經性炎癥。由此,本品可能通過收縮顱內血管并抑制神經性炎癥來發揮抗偏頭痛效應。本品的親脂性比舒馬普坦和其他現有的曲坦類藥物強,能透過血腦屏障。

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