蘋果酸阿莫曲坦

依來曲普坦是一種曲普坦類偏頭痛治療藥，由美國輝瑞公司研制開發(fā)，2001年5月首次在澳大利亞上市，同年在丹麥、挪威、瑞典、瑞士上市，2002年在英國上市。適用于成人有或無先兆的偏頭痛的急性治療。
偏頭痛(Migraine)是一種常見的慢性神經(jīng)血管性疾病，表現(xiàn)為反復(fù)發(fā)作的頭痛、自主神經(jīng)功能障礙以及其他神經(jīng)系統(tǒng)癥狀的不同組合。發(fā)作時(shí)常伴有眾多植物性神經(jīng)系統(tǒng)癥狀，如惡心、嘔吐、面色蒼白、心率加快、呼吸增快、胃腸道功能紊亂等，在頭痛發(fā)作前常有視物模糊、閃光、偏盲、偏側(cè)面部麻木、言語困難、偏側(cè)肢體麻木或輕偏癱等先兆表現(xiàn)，歷時(shí)數(shù)分鐘或半小時(shí)。
曲普坦類藥物是一類選擇性激動(dòng)5-HT受體的藥物。自1990年葛蘭素史克公司的舒碼普坦第1個(gè)被用于治療偏頭痛起，到2003年相繼又有依來曲普坦、依來曲普坦、依來羅曲普坦、夫羅曲普坦、那拉曲坦、利扎曲普坦和左米曲坦等6種曲普坦類藥物用于臨床。依來曲普坦(almotriptan)的療效同于舒馬普坦，但其具有更好的耐受性且花費(fèi)低于舒馬普坦。依來曲普坦(eletriptan)是一種新的一線曲普坦類治療藥物、使用依來曲普坦40mg治療偏頭痛，2h頭痛緩解率優(yōu)于舒馬普坦100mg，且具有更低的再發(fā)率。佐米曲坦(zolmitriptan)是一種快速有效的藥物，5mg佐米曲坦鼻腔噴霧可迅速的從鼻咽部吸收，用藥5min后血漿中即可被檢測到，用于治療急性偏頭痛15min～4h頭痛反應(yīng)為70%。夫羅曲普坦(frovatriptan)是新的5-HTlB/ID激動(dòng)劑，有研究表明使用夫羅曲普坦治療與月經(jīng)相關(guān)的偏頭痛其24h頭痛緩解率為84%，認(rèn)為可用于治療與月經(jīng)相關(guān)的偏頭痛。

本品是有效的血管選擇性5-HT1B和神經(jīng)元5-HT1D受體激動(dòng)劑，對(duì)5- HT1D受體的親和力比舒馬普坦 (Imigran， Imitrex)高6倍，對(duì)5-HT1B的親和力比舒馬普坦高3倍。本品還對(duì)5-HT1F受體有高度親和力。人體5-HT1B受體介導(dǎo)顱內(nèi)血管收縮。5- HT1D受體主要位于三叉神經(jīng)末梢突觸前。最近研究顯示5-HT1B和5-HT1F受體位于人體三叉神經(jīng)中樞。依來曲普坦可能通過激活上述受體來抑制神經(jīng)肽的釋放，從而產(chǎn)生療效。本品對(duì)人體5-HT1A、5-HT2B、5-HT1E和5-HT7受體有中度親和力，對(duì)其他多種受體(β受體、腺苷 A1、多巴胺D1、D2、毒蕈堿和阿片受體)及鈣通道二氫吡啶結(jié)合位點(diǎn)無親和力或藥理活性。動(dòng)物試驗(yàn)顯示，本品對(duì)頸動(dòng)脈/冠狀動(dòng)脈和股動(dòng)脈血管床的選擇性高于舒馬普坦。此外，本品可抑制動(dòng)物硬腦膜中的神經(jīng)性炎癥。由此，本品可能通過收縮顱內(nèi)血管并抑制神經(jīng)性炎癥來發(fā)揮抗偏頭痛效應(yīng)。本品的親脂性比舒馬普坦和其他現(xiàn)有的曲坦類藥物強(qiáng)，能透過血腦屏障。

• 水合二氧化鈦 12026-28-7
• 酸性綠B 12768-78-4
• 四氟丁二醇 425-61-6
• 牛血清
• 蘋果酸阿莫曲坦 181183-52-8
• 碘化乙酰膽堿重復(fù) 2260-50-6
• 順-13.16-二十二碳二烯酸甲酯 61012-47-3
• 2,5-二羥基苯磺酸鉀 21799-87-1