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帕布昔利布（palbociclib）
英文名：OTAVA-BB 1115529
Cas號(hào)：571190-30-2
Cas號(hào)：571190-30-2
檢測(cè)信息查詢
| 貨號(hào) | 規(guī)格 | 貨期 | 庫(kù)存 | 價(jià)格 | 促銷價(jià) | 訂購(gòu) |
| 1308119451-25g | 99% | 0 | ￥4926 |
| 別 名 | 6-乙酰基-8-環(huán)戊基-5-甲基-2-[[5-(哌嗪-1-基)吡啶-2-基]氨基]-8H-吡啶并[2,3-D]嘧啶-7-酮;PD 0332991;OTAVA-BB 1115529;6-乙?；?8-環(huán)戊基-5-甲基-2-[[5-(哌嗪-1-基)吡啶-2-基]氨基]-8H-吡啶并[2,3-D]嘧啶-7-酮(PALBOCICLIB PD 0332991 );帕布昔利布;PALBOCICLIB堿;PALBOCICLIB PD 0332991;OTAVA-BB 1115529;帕博西尼;帕布昔利布(帕泊昔布)雜質(zhì) |
| Cas號(hào) | 571190-30-2 |
| M D L | |
| 分子式 | C24H29N7O2 |
| 分子量 | 447.54 |
| 產(chǎn)品參數(shù) | |
| 性狀 | |
| 貯存 |
帕布昔利布(palbociclib)是由美國(guó)輝瑞研發(fā)的治療乳腺癌新藥，商品名稱為IBRANCE，IBRANCE是一種口服細(xì)胞周期素依賴性激酶（CDKs）4和6抑制劑，為美國(guó)FDA批準(zhǔn)首個(gè)細(xì)胞周期蛋白依賴性激酶4/6（CDK4/6）抑制劑。CDKs4和6是細(xì)胞周期的關(guān)鍵調(diào)節(jié)因素，其能夠觸發(fā)細(xì)胞周期進(jìn)展。IBRANCE在美國(guó)的適應(yīng)癥為聯(lián)合來(lái)曲唑用于治療雌激素受體陽(yáng)性，人類表皮生長(zhǎng)因子受體2陰性（ER+/HER2-）絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者，作為初始的內(nèi)分泌治療為基礎(chǔ)的方案治療轉(zhuǎn)移性疾病。
2015年2月3日美國(guó)FDA批準(zhǔn)了輝瑞的選擇性CDK4/6抑制劑palbociclib上市（商品名：Ibrance），用于治療絕經(jīng)后婦女的晚期/轉(zhuǎn)移性乳腺癌。Palbociclib是第一個(gè)獲得FDA批準(zhǔn)的CDK4/6抑制劑，而且比預(yù)定的4月13日PDUFA日期提前了兩個(gè)多月。
Palbociclib是一種CDK4/6抑制劑，能夠選擇性抑制細(xì)胞周期蛋白依賴性激酶4和6(CDK4/6)，恢復(fù)細(xì)胞周期控制，阻斷腫瘤細(xì)胞增殖。此前，F(xiàn)DA已于2013年4月授予palbociclib突破性療法，輝瑞于2014年8月向FDA提交了上市申請(qǐng)，尋求批準(zhǔn)用于雌激素受體陽(yáng)性(ER+)、人表皮生長(zhǎng)因子受體2陰性(HER2-)晚期乳腺癌的一線治療。palbociclibNDA的提交，是基于II期PALOMA-1研究的喜人結(jié)果。數(shù)據(jù)表明，與標(biāo)準(zhǔn)治療藥物曲唑(letrozole)治療組相比，palbociclib+曲唑聯(lián)合用藥組疾病無(wú)進(jìn)展生存期(PFS)取得了統(tǒng)計(jì)學(xué)意義的顯著延長(zhǎng)(20.2個(gè)月vs10.2個(gè)月，p=0.0004)，達(dá)到了研究的主要終點(diǎn)。細(xì)胞周期失控是癌癥的一個(gè)標(biāo)志性特征，CDK4/6在許多癌癥中均過(guò)度活躍，導(dǎo)致細(xì)胞增殖失控。CDK4/6是細(xì)胞周期的關(guān)鍵調(diào)節(jié)因子，能夠觸發(fā)細(xì)胞周期從生長(zhǎng)期(G1期)向DNA復(fù)制期(S1期)轉(zhuǎn)變。在雌激素受體陽(yáng)性(ER+)乳腺癌(BC)中，CDK4/6的過(guò)度活躍非常頻繁，而CDK4/6是ER信號(hào)的關(guān)鍵下游靶標(biāo)。臨床前數(shù)據(jù)表明，CDK4/6和ER信號(hào)雙重抑制具有協(xié)同作用，并能夠抑制G1期ER+BC細(xì)胞的生長(zhǎng)。
本信息由ChemicalBook的曉楠編輯整理。
2015年2月3日美國(guó)FDA批準(zhǔn)了輝瑞的選擇性CDK4/6抑制劑palbociclib上市（商品名：Ibrance），用于治療絕經(jīng)后婦女的晚期/轉(zhuǎn)移性乳腺癌。Palbociclib是第一個(gè)獲得FDA批準(zhǔn)的CDK4/6抑制劑，而且比預(yù)定的4月13日PDUFA日期提前了兩個(gè)多月。
Palbociclib是一種CDK4/6抑制劑，能夠選擇性抑制細(xì)胞周期蛋白依賴性激酶4和6(CDK4/6)，恢復(fù)細(xì)胞周期控制，阻斷腫瘤細(xì)胞增殖。此前，F(xiàn)DA已于2013年4月授予palbociclib突破性療法，輝瑞于2014年8月向FDA提交了上市申請(qǐng)，尋求批準(zhǔn)用于雌激素受體陽(yáng)性(ER+)、人表皮生長(zhǎng)因子受體2陰性(HER2-)晚期乳腺癌的一線治療。palbociclibNDA的提交，是基于II期PALOMA-1研究的喜人結(jié)果。數(shù)據(jù)表明，與標(biāo)準(zhǔn)治療藥物曲唑(letrozole)治療組相比，palbociclib+曲唑聯(lián)合用藥組疾病無(wú)進(jìn)展生存期(PFS)取得了統(tǒng)計(jì)學(xué)意義的顯著延長(zhǎng)(20.2個(gè)月vs10.2個(gè)月，p=0.0004)，達(dá)到了研究的主要終點(diǎn)。細(xì)胞周期失控是癌癥的一個(gè)標(biāo)志性特征，CDK4/6在許多癌癥中均過(guò)度活躍，導(dǎo)致細(xì)胞增殖失控。CDK4/6是細(xì)胞周期的關(guān)鍵調(diào)節(jié)因子，能夠觸發(fā)細(xì)胞周期從生長(zhǎng)期(G1期)向DNA復(fù)制期(S1期)轉(zhuǎn)變。在雌激素受體陽(yáng)性(ER+)乳腺癌(BC)中，CDK4/6的過(guò)度活躍非常頻繁，而CDK4/6是ER信號(hào)的關(guān)鍵下游靶標(biāo)。臨床前數(shù)據(jù)表明，CDK4/6和ER信號(hào)雙重抑制具有協(xié)同作用，并能夠抑制G1期ER+BC細(xì)胞的生長(zhǎng)。
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- 3-(3,4,5-三甲氧基苯基)丙酸乙酯重復(fù) 70311-20-5
- 4,4'-二氨基二環(huán)己基甲烷 1761-71-3
- 二烷酸二甲酯 4525-33-1
- 帕布昔利布（palbociclib） 571190-30-2
- 黑介子硫苷酸鉀 3952-98-5
- 1,6-二羥基萘 575-44-0
- 2,6-二羥基萘 581-43-1
- 十二烷基二苯醚二磺酸鈉 7575-62-4
滬公網(wǎng)安備 31012002003054號(hào)