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      遠華蟾蜍精

      英文名:3β,5,14-Trihydroxy-5β-bufa-20,22-dienolide
      Cas號:472-26-4
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      別 名 遠華蟾蜍精;遠華蟾毒精;遠華蟾毒精(遠華蟾蜍精);遠華蟾蜍精(標準品)
      Cas號 472-26-4
      M D L
      分子式 C24H34O5
      分子量 402.52376
      產品參數 密度 1.311
      性狀
      貯存
      蟾酥具有解毒消腫,通竅止通,強心利尿等功效;凡癰疽,無名腫毒,巖腫惡瘡,咽喉腫痛,外敷內服皆極有效驗,現代藥理研究證實蟾酥具有抗癌、抗病毒、強心、麻醉、止痛,促進骨髓增生作用,而華蟾毒精是蟾酥有效成分。華蟾毒精是中藥蟾酥中有效抗癌成分,蟾酥屬中藥中劇毒藥,用蟾酥抗癌是依據“以毒攻毒”治療原則,臨床用以治療癌腫,至少有近千年歷史,現代臨床研究資料表明蟾酥治療肝癌、胃癌、食道癌效率達50%~70% ,同時有刺激骨髓增生,有效防止放療、化療引起的白細胞下降,不僅能提高放療、化療的治療效果,還能增強機體對放療、化療的耐受性,在適宜劑量內,毒性極小。吉林省中醫中藥研究院最新研制的華蟾毒精氣霧劑以華蟾毒精為主藥,采用氣霧劑型給藥,肺泡吸收,臨床觀察表明,藥物用量少,起效快,幾乎無副作用。
      蟾毒及其配基均具有洋地黃作用,即強心作用。其強心作用明顯大于洋地黃類藥物毒毛旋花子苷。其對心臟的作用與心臟的功能狀態有關,對麻醉血壓正常犬沒有明顯的強心作用,但對人工放血造成的低血壓犬的心臟有非常明顯的正性心力效應,能顯著增加心臟輸出量,升高動脈壓,但對心率無明顯影響。蟾毒配基可降低犬和羊的浦肯野氏纖維的膜反應性能,減慢興奮的傳導,即其具有抗心律失常類藥物的某些電生理特性。同時,對電刺激迷走神經所誘導的心律失常亦有抑制作用。它的此種作用可能與抑制傳導系統和增強迷走神經系統有關。蟾酥的6 種脂溶性活性成分均具有鎮痛作用,其中脂蟾毒配基鎮痛效果最顯著。研究顯示蟾酥的甲醇提取物可直接抑制睪酮的分泌,該作用與降低睪丸內cAMP 有關。采用體外人腸內細菌分別與華蟾毒精、羥基華蟾毒精溫孵法研究華蟾毒精(CBG)和羥基華蟾毒精的代謝,結果顯示華蟾毒精、羥基華蟾毒精代謝分別產生去乙酰基華蟾毒精、去乙酰基羥基華蟾毒精。藥理試驗表明原形化合物能顯著抑制人癌細胞生長的活性,但其代謝產物無活性。有研究顯示長春花細胞體系對CBG具有很強的轉化能力。用長春花植物細胞懸浮培養對CBG進行生物轉化,培養6 d 后底物幾乎全部發生轉化,且能對CBG的C216 位進行糖基化修飾,有較強的專屬性。
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