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      甲地孕酮

      英文名:Megestrol
      Cas號:3562-63-8
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      別 名 甲地孕酮;去氫甲地孕酮;甲地孕酮溶液,100PPM;甲地孕酮(標(biāo)準(zhǔn)品);醋酸甲地孕酮EP雜質(zhì)B
      Cas號 3562-63-8
      M D L
      分子式 C22H30O3
      分子量 342.47
      產(chǎn)品參數(shù)
      性狀
      貯存
      概述 甲地孕酮為半合成孕激素衍生物,對激素依賴性腫瘤有一定抑制作用。作用機(jī)制與甲孕酮相同,可能是通過對垂體促性腺激素分泌的影響,控制卵巢濾泡的發(fā)育及生長,從而減少雌激素的產(chǎn)生。作用于雌激素受體,阻止其合成和重新利用,干擾其與雌激素的結(jié)合,抑制瘤細(xì)胞生長。此外,還可拮抗糖皮質(zhì)激素受體,干擾類固醇激素受體與細(xì)胞生長分化相關(guān)的調(diào)節(jié)蛋白間的相互作用。
      【藥理作用】 本品為是孕酮的乙酰氧基衍生物,是人工合成的高效黃體酮類物質(zhì)。孕激素活性較黃體酮強(qiáng)75倍,并無雌激素和雄激素活性,但有明顯的抗雌激素作用。能顯著抑制排卵,影響宮頸黏液稠度及子宮內(nèi)膜正常發(fā)育,從而阻止精子穿透和孕卵著床。口服后,生物半衰期明顯比炔諾酮短,大部分代謝產(chǎn)物以葡萄糖醛酸酯形式從尿中排出。復(fù)方甲地孕酮片即避孕片2號: 每片含甲地孕酮1mg和炔雌醇0.035mg。
      適應(yīng)癥:
      1.用作短效口服避孕藥,也可作為肌肉注射的長效避孕藥。
      2.用于治療痛經(jīng)、閉經(jīng)、功能性子宮出血、子宮內(nèi)膜異位癥及子宮內(nèi)膜腺癌等。
      3.適用于晚期乳癌和子宮內(nèi)膜癌作為姑息性治療(即治療復(fù)發(fā)性、不能手術(shù)的或已轉(zhuǎn)移的癌癥患者)。
      4.服用甲地孕酮能提高食欲、增加體重。可妥善控制癌癥病人的厭食及惡液質(zhì),從而提高癌癥患者的生活質(zhì)量。
      甲地孕酮的結(jié)構(gòu)式
      圖1為甲地孕酮的結(jié)構(gòu)式
      甲孕酮 甲孕酮亦稱“安宮黃體酮”。分子式C22H32O3。分子量344.5。白色或微黃色結(jié)晶性粉末,無臭。在空氣中穩(wěn)定。熔點(diǎn)202~209℃,[α]D25+75℃(氯仿),UVλmax241nm。極易溶于氯仿,溶于丙酮,略溶于乙酸乙酯,微溶于無水乙醇,不溶于水。
      甲孕酮為黃體酮的衍生物,是作用較強(qiáng)的孕激素。大劑量的本品具有抗腫瘤作用,主要通過使細(xì)胞內(nèi)的雌激素受體 (ER) 不能更新,抵消雌激素的促進(jìn)腫瘤細(xì)胞生長的效應(yīng),也具有顯著的增進(jìn)腫瘤患者食欲、增加體重、緩解疼痛和自覺癥狀的輔助療效。 用于治療痛經(jīng)、功能性閉經(jīng)、功能性子宮出血、先兆流產(chǎn)、習(xí)慣性流產(chǎn)、子宮內(nèi)膜異味癥、晚期乳腺癌、子宮內(nèi)膜癌、前列腺癌、腎癌。
      藥代動力學(xué) 膠囊劑和片劑分別在(3.5士0.71)h和(4.40士0.84)h達(dá)到峰值(117.1士49.5)和(125.6士39.7)ng/ml;兩種制劑的消除半衰期分別為(32.5士4.97)h和(32.3士4.74)h;AUC分別為(2829.3士513.6)和(2784.2士618.9)ng.h/ml
      藥物相互作用 與利福平、苯巴比妥、氨芐西林、非那西丁及吡唑酮類合用,產(chǎn)生肝微粒體酶效應(yīng),加速本藥的體內(nèi)代謝,致子宮內(nèi)膜突破出血。
      主要用途和用法 主要用途:1,避孕藥2,治療痛經(jīng)、閉經(jīng)、功能性子宮出血、子宮內(nèi)膜異位癥及子宮內(nèi)膜腺癌等。
      用法:① 短效口服避孕: 從月經(jīng)周期第5日起,每日口服1片復(fù)方甲地孕酮片、膜或紙片,連服22日;停藥后2~4日來月經(jīng),然后于第5日起重復(fù)下1次服藥。 ② 用作探親避孕藥: 在探親當(dāng)日中午口服甲地孕酮探親避孕片1號(2mg),當(dāng)晚加服2mg,以后每晚服2mg,直至探親結(jié)束,次日再服2mg。③ 治療功能性子宮出血: 口服,2mg q8h;嚴(yán)重時q3h,待出血明顯減少后,再改q8h;然后每3日遞減1次,直至維持量4mg/d,連服20日。出血停止后,每日加服炔雌醇0.05mg或己烯雌酚1mg,共20日。 ④ 閉經(jīng): 口服2~4mg/d,加炔雌醇0.05mg/d,共20日,連用3個月。⑤ 治療痛經(jīng)和子宮內(nèi)膜增生過長: 于月經(jīng)第5~7日開始,口服2~4mg,qd,共20日。 ⑥ 治療子宮內(nèi)膜異位癥: 口服4mg,bid,共7日;然后改口服4mg,tid,共7日;再改8mg,bid,共7日;隨后,20mg,qd,共6周。 ⑦ 治療子宮內(nèi)膜癌: 口服40~320mg/d,1次或分次服,至少2個月。
      不良反應(yīng) 1.體重,食欲增加,體重增加發(fā)生率81%-88%。食欲增加發(fā)生率為53%。
      2.血栓栓塞反應(yīng),一般多見于周圍靜脈,腦血栓極少。
      3.心血管系統(tǒng)反應(yīng),高血壓發(fā)生率17%-25%,個別患者見有充血性心力衰竭,發(fā)生率約為4%。
      4.胃腸道反映常見有便秘, 發(fā)生率為1%7, 偶見惡心、嘔吐、腹瀉及反酸, 發(fā)生率為6%左右, 程度較輕。
      5.全身反應(yīng):常見呼吸困難, 發(fā)生率為8%-21%。輕度水腫, 發(fā)生率為7%一34%。
      6.中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)可見輕度的情緒改變,不適感, 虛弱無力, 嗜睡, 失眠, 輕度抑郁, 頭暈, 緊張等。
      7.內(nèi)分泌系統(tǒng):可抑制腎上腺功能。
      8.泌尿生殖系統(tǒng):應(yīng)用甲地孕酮治療期間和停藥后偶爾排尿頻度增加, 發(fā)生率為1 1%, 及陰道出血、陽痿。
      9.其他不良反應(yīng):打呃,皮膚瘙癢,胸部束緊感,電解質(zhì)紊亂,脫發(fā),腕管綜合征。高血鈣,腫瘤反跳等不良反應(yīng)。
      有關(guān)甲地孕酮的概述、藥代動力學(xué)、不良反應(yīng)等是由Chemicalbook的玉蓮編輯整理。(2016-03-03)
      禁忌 1.對本品過敏者禁用。 
      2.對伴有嚴(yán)重血栓性靜脈炎、血栓栓塞性疾病、嚴(yán)重肝功能損害和因骨轉(zhuǎn)移產(chǎn)生的高鈣血癥患者禁用。
      3.子宮肌瘤、有血栓病史、高血壓、糖尿病、哮喘、癲癇、偏頭痛、精神抑郁患者慎用。
      4.妊娠診斷試驗(yàn)、乳房腫塊者、孕婦禁用。
      5.長期用藥注意檢查肝功能、乳房。
      6.FDA對本藥的妊娠安全性分級為X級。
      用途  可治療痛經(jīng)、功能性子宮出血、子宮內(nèi)膜異位及子宮內(nèi)膜腺癌。
      用途  用于治療痛經(jīng)、功能性子宮出血、子宮內(nèi)膜異位及子宮內(nèi)膜腺癌等疾病
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