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依替巴肽
英文名：Eptifibatide
Cas號：188627-80-7
Cas號：188627-80-7
檢測信息查詢
| 貨號 | 規(guī)格 | 貨期 | 庫存 | 價格 | 促銷價 | 訂購 |
| 別 名 | 依菲巴特;MPA-HAR-GLY-ASP-TRP-PRO-CYS-NH2(DISULFIDE BRIDGE, MPA1-CYS6);依替巴肽;醋酸依菲巴特;伊菲巴特;依非巴特,埃替非巴肽,安普利肽;依替巴肽/埃替非巴肽;埃替非巴肽/依菲巴特 |
| Cas號 | 188627-80-7 |
| M D L | |
| 分子式 | C35H49N11O9S2 |
| 分子量 | 831.96 |
| 產(chǎn)品參數(shù) | |
| 性狀 | 外觀：白色粉末
相關類別: 生物制藥 血小板糖蛋白拮抗劑 ：依替巴肽( integrilin) 是一種新型的多肽類血小板糖蛋白Ⅱb /Ⅲa 受體拮抗劑，它通過抑制血小板聚集的最后共同途徑抑制血小板聚集和血栓形成。與單克隆抗體阿昔單抗相比，依替巴肽由于存在一個單個的保守氨基酸替換—賴氨酸替換精氨酸，對GPⅡb /Ⅲa 的結(jié)合更強、更具有定向性和特異性。因此，它在急性冠脈綜合征的介入治療中應有良好的治療作用。 血小板糖蛋白Ⅱb／Ⅲa受體拮抗劑類藥物已開發(fā)很多，目前國際上可用于臨床的有3種制劑，阿昔單抗（abciximab）、依替巴肽（eptifibatide）和替羅非班（tirofiban）. 國內(nèi)關于血小板糖蛋白GPⅡb／Ⅲa受體拮抗劑的使用經(jīng)驗甚少，可供使用的藥物也非常有限，僅有1種藥物即鹽酸替羅非班上市，因而開發(fā)新的血小板糖蛋白Ⅱb／Ⅲa受體拮抗劑勢在必行。國產(chǎn)依替巴肽是成都圣諾生物制品有限公司生產(chǎn)的仿制品。 抗血小板聚集藥物的分類： 抗血小板聚集藥物大致可以分為三類: 1.環(huán)氧化酶-1(COX-1)抑制劑, 如阿司匹林。 2.抑制二磷酸腺苷(ADP)誘導的血小板聚集, 如氯吡格雷、普拉格雷、坎格雷洛、替卡格雷等。 3.血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受體拮抗藥, 如阿昔單抗、依替巴肽、替羅非班等。此外還有前列腺素EP3受體抑制劑, 新合成的化學成分以及中藥有效提取成分。 以上信息是由Chemicalbook的東方編輯整理。（2016-02-01） 依替巴肽用于急性冠脈綜合征的經(jīng)皮冠脈介入治療的原理： 冠脈內(nèi)粥樣斑塊破裂及血栓形成是ACS發(fā)生的主要病理機制。冠脈內(nèi)不穩(wěn)定的粥樣硬化斑塊破裂及行PCI的術(shù)中、術(shù)后對冠脈內(nèi)皮的破壞，使血管內(nèi)膜下層暴露，血小板黏附、活化、脫顆粒并釋放各種血管活性物質(zhì)如ADP、5－羥色胺等，誘導血小板進一步聚集活化，血小板GPⅡb/Ⅲa受體構(gòu)象發(fā)生改變，暴露出纖維蛋白原結(jié)合位點，活化的血小板通過構(gòu)象發(fā)生改變的GPⅡb/Ⅲa受體與纖維蛋白原相互交聯(lián)，最終大量血小板聚集形成血栓，引起ACS缺血性并發(fā)癥的發(fā)生。由以上過程可見，在ACS 的病理發(fā)生機制上，血小板聚集扮演了重要的角色，GPⅡb/Ⅲa受體是血小板血栓形成的最終共同路徑，而GPⅡb /Ⅲa 受體拮抗劑能有效阻斷這一過程。多個大規(guī)模的臨床試驗發(fā)現(xiàn)，對ACS患者應用GPⅡb/Ⅲa 受體拮抗劑，能改善心肌缺血，降低病死率及心肌梗死發(fā)生率。 依替巴肽有一條經(jīng)過修飾的賴氨酸－甘氨酸－門冬氨酸的氨基酸鏈，可以和GPⅡb/Ⅲa受體相結(jié)合，并封閉GPⅡb/Ⅲa受體，從而使凝血因子Ⅰ不能與血小板GPⅡb/Ⅲa受體相結(jié)合，發(fā)揮抗血小板聚集作用。依替巴肽對GPⅡb/Ⅲa受體的抑制作用是競爭性抑制，抑制作用呈現(xiàn)濃度依賴性。與單克隆抗體阿昔單抗相比，依替巴肽由于存在一個單個的保守氨基酸替換-賴氨酸替換精氨酸，因此與GPⅡb/Ⅲa的結(jié)合更強、更具有定向性和特異性，而阿昔單抗除結(jié)合到GPⅡb/Ⅲa以外，還可結(jié)合到玻璃黏附蛋白受體αvβ3。此外，依替巴肽與GPⅡb/Ⅲa受體的結(jié)合是可逆性的，停藥后4h作用減弱一半，藥物療效可隨給藥終止迅速地逆轉(zhuǎn)，治療不增加出血風險。且有研究表明，依替巴肽給藥未檢測到血清抗體、未發(fā)現(xiàn)免疫反應。因此，應用依替巴肽進行較長時間或反復的治療是可行的。 |
| 貯存 | -20 ℃密封保存 |
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