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      利拉魯肽

      英文名:Liraglutide
      Cas號:204656-20-2
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      別 名 利拉魯肽/醋酸利拉魯肽;利拉魯肽雜質;醋酸利拉魯肽;利拉糖肽
      Cas號 204656-20-2
      M D L
      分子式 C172H265N43O51
      分子量 3751.20
      產品參數
      性狀 外形:白色粉末
      相關類別: 利拉魯肽;多肽;藥物肽,定制肽,美容肽,CRO&CMO;生物制藥;多肽原料藥
      治療2型糖尿病藥物: 利拉魯肽作為一種新型長效GLP-1類似物,與人GLP-1具有97%的序列同源性,人GLP-1可以結合并激活GLP-1受體。GLP-1受體為天然GLP-1的靶點,GLP-1是一種內源性腸促胰島素激素,能促進胰島β細胞增生和分化,明顯保護并改善胰島β細胞功能。同時利拉魯肽應用簡單方便,1天1次即可提供24h血糖控制,且低血糖發生風險小,有望成為治療2型糖尿病的新型藥物。
      利拉魯肽是第一個也是目前唯一一個人GLP-1(胰高素樣肽-1)類似物,在歐洲美國日本已獲廣泛應用。胰高素樣肽-1是一種腸促胰素,當口服攝入營養物質時,胰高素樣肽-1可以促進胰島素的分秘,但人體的GLP-1可被二肽基肽酶-4(DPP-4)迅速降解。利拉魯肽是GLP-1受體完全激動劑,其97%的氨基酸序列和人GLP-1分子相同。人結構上說,兩個分子間只有兩處存在差別,首先C16脂肪酸在第26位上通過谷氨酸連接到賴氨酸上。其次,在第34們上賴氨酸被精氨酸所替代,以確保C16側鏈只能結合在第26位上。脂肪酸側鏈可以使利拉魯肽在血夜中與白蛋白可逆性地結合,使利拉魯肽的作用時間延長,且增強對DPP-4酶降解的抵抗,脂肪酸側鏈還可以使利拉魯肽分子在注射部位自交聯成七聚體,從而延緩其自皮下吸引,使其作用時間可長達接近24小時,每天注射一次并且可在任意時間注射,與進餐無關。
      利拉魯肽是2型糖尿病治療領域革命性的藥物,適用于單用二甲雙胍或磺脲類藥物最大可耐受劑量治療后血糖仍控制不佳的2型糖尿病患者,以葡萄糖濃度依賴的方式調節血糖,直接保護B細胞,增加胰島素分泌和減少a細胞不當的胰高糖素分泌,通過提高飽腹感和減少熱量攝入而降低體重,降低收縮壓,越早應用越好。利拉魯肽與二甲雙胍或磺脲類藥物聯合應用療效顯著,不良反應少。
      以上信息由Chemicalbook的Andy編輯整理。
      不良反應:利拉魯肽治療過程中低血糖發生率很低;胃腸道不適是利拉魯肽治療中最常見的不良反應,緩慢提高利拉魯肽應用劑量可減少劑量相關惡心發生的比例。胃腸道不適常見于利拉魯肽治療的第1周,腹瀉和惡心發生最頻繁,其中多數為短暫、輕微或可耐受的,且和利拉魯肽的劑量有關。
      貯存 -20 ℃密封保存
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