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      多利培南

      英文名:
      Cas號:364622-82-2
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      別 名 多尼培南(一水合物);
      Cas號 364622-82-2
      M D L
      分子式
      分子量
      產品參數 熔點 173°C(dec.)(lit.)
      儲存條件 2-8°C
      溶解度 H2O: soluble5mg/mL, clear (warmed)
      形態 powder
      顏色 white to beige
      性狀 多尼培南
      多尼培南是由日本鹽野義公司開發的一種新型碳青霉烯類抗生素,抗菌譜廣、對絕大多數β-內酰胺酶穩定,包括青霉素酶、頭孢菌素酶以及超廣譜β-內酰胺酶(ESBLs)。對人脫氫肽酶(DHP-1)穩定,在體內不被DHP-1水解,可單獨使用。對厭氧或需氧的革蘭氏陽性和革蘭氏陰性細菌都有強大的抗菌活性。總體上多尼培南的抗菌活性與伊米培南、美羅培南以及厄他培南相當。但對金黃色葡萄球菌、銅綠假單胞菌以及耐青霉素的肺炎鏈球菌的活性明顯強于美羅培南。
      體外研究顯示:多尼培南對耐甲氧西林葡萄球菌和鏈球菌的活性與伊米培南相當,MIC90值為0.5mg/ml或更低;對腸桿菌、嗜血流感桿菌以及卡他莫拉菌科細菌具有很高的活性,MIC90值為 0.032~0.5mg/ml;對伊米培南耐藥綠膿桿菌也有較好的抗菌作用,MIC90值為8mg/ml,強于美羅培南,比阿培南,頭孢匹羅,多尼培南對頭孢他啶,環丙沙星和慶大霉素的耐藥菌也有很好的抗菌效果。多尼培南對臨床分離的常見婦科及產科感染細菌有很好的抗菌作用, MIC50和MIC90分別為0.25和1mg/ml,對這些細菌子宮感染的大鼠具有良好的治療作用,提示多尼培南應用于臨床婦科及產科的前景。多尼培南對來自人、犬、豬、豚鼠、大鼠、小鼠以及兔的DHP-1均穩定,動物模型研究顯示,小鼠皮下注射多尼培南后可以達到很高的血藥水平,對革蘭氏陽性以及革蘭氏陰性細菌(包括耐藥細菌)感染小鼠模型有很好的保護作用。 多尼培南臨床研究顯示:本品在人體內穩定,不受人DHP-1酶影響,靜脈注射125mg 的半衰期(t1/2)為0.85h,主要經尿液排除,24h尿中藥物回收率為75%,其藥代動力學特點與美羅培南相似,不受多劑量給藥影響。250mg~1000mg,每天給藥一次、兩次或三次,對復雜性尿路感染和慢性呼吸道感染的有效率為93.8% ~95.2,細菌清除率為87.5%~98.2%,顯示本品良好的抗菌作用。
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