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西妥昔單抗
英文名：CETUXIMAB
Cas號(hào)：205923-56-4
Cas號(hào)：205923-56-4
檢測(cè)信息查詢
| 貨號(hào) | 規(guī)格 | 貨期 | 庫存 | 價(jià)格 | 促銷價(jià) | 訂購 |
| 13081324801-1mg | 99.70% | 0 | ￥5400 | |||
| 13081324801-5mg | 99.70% | 0 | ￥11400 |
| 別 名 | |
| Cas號(hào) | 205923-56-4 |
| M D L | |
| 分子式 | C107H179N35O36S7 |
| 分子量 | 2756.23406 |
| 產(chǎn)品參數(shù) | Description
Cetuximab is a monoclonal antibody that inhibits epidermal growth factor receptor (EGFR), with a Kd of 0.201 nM for soluble EGFR by SPR. Cetuximab has potent antitumor activity. IC50 & Target[1] EGFR 0.147 nM (Kd, Fixed A431 cells) Soluble EGFR 0.201 nM (Kd) Storage Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis. References [1]. Goldstein NI, et al. Biological efficacy of a chimeric antibody to the epidermal growth factor receptor in a human tumor xenograft model. Clin Cancer Res. 1995 Nov;1(11):1311-8. [2]. Gustafsson H, et al. EPR Oximetry of Cetuximab-Treated Head-and-Neck Tumours in a Mouse Model. Cell Biochem Biophys. 2017 Jul 29. [3]. Huang SM, et al. Epidermal growth factor receptor blockade with C225 modulates proliferation, apoptosis, and radiosensitivity in squamous cell carcinomas of the head and neck. Cancer Res. 1999 Apr 15;59(8):1935-40. |
| 性狀 | 用法用量建議在經(jīng)驗(yàn)豐富的實(shí)驗(yàn)室按照驗(yàn)證后的方法檢測(cè)EGFR；西妥昔單單抗必須在有使用抗癌藥物經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師指導(dǎo)下使用。在用藥過程中及用藥結(jié)束后一小時(shí)內(nèi)，必須密切監(jiān)察患者的狀況，并必須配備復(fù)蘇設(shè)備。首次注滴本品之前，患者必須接受抗組胺藥物治療，建議在隨后每次使用本品之前都對(duì)患者進(jìn)行這種治療。本品每周給藥一次。初始計(jì)量為400mg/m2表面積，其后每周250mg/m2體表面積。初次給藥時(shí)，建議滴注時(shí)間為120分鐘，隨后每周給藥的滴注時(shí)間為60分鐘，最大滴注速率不得超過5ml/min。藥理作用及作用機(jī)制西妥昔單抗主要通過抑制細(xì)胞增殖，促進(jìn)細(xì)胞凋亡，以及抑制血管形成和轉(zhuǎn)移等幾個(gè)途徑起作用：①通過增加細(xì)胞周期抑制因子p27kip的表達(dá)，誘導(dǎo)細(xì)胞停留G1期，使S期細(xì)胞下降，從而抑制細(xì)胞增殖。②通過增加Bax表達(dá)和減少bcl-2表達(dá)而誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡，其中bcl-2是凋亡抑制基因，Bax為凋亡促進(jìn)基因。③減少TGF-α、雙向調(diào)節(jié)因子、cripto等腫瘤細(xì)胞自分泌生長因子和血管內(nèi)皮生長因子VEGF、基礎(chǔ)成纖維細(xì)胞生長因子bFGF及白介素-8(IL-8)等與微血管增殖有關(guān)的促血管生成因子，抑制腫瘤血管形成，減少微血管數(shù)量。④西妥昔單抗還能抑制腫瘤細(xì)胞侵襲和轉(zhuǎn)移，可能與抑制在腫瘤細(xì)胞粘附中起著關(guān)鍵作用分子（如基質(zhì)金屬蛋白酶-9）的表達(dá)與活性有關(guān)。藥代動(dòng)力學(xué)西妥昔單抗的主要清除途徑可能是通過與許多組織中包括肝Chemicalbook、皮膚的EGFR抗體結(jié)合，使抗體受體復(fù)合物內(nèi)在化，并使其從循環(huán)中清除。靜脈給予西妥昔單抗后，其清除率隨給藥劑量的增加而降低，單劑量或多劑量西妥昔單抗單用或聯(lián)用順鉑，劑量為20，50，100，200和400mg/m2清除率分別為3.09，1.16，0.811～0.837，0.433和0.374ml/h/kg。而穩(wěn)態(tài)表觀分布容積(Vd)相對(duì)穩(wěn)定，約等于血漿容積。提示西妥昔單抗的藥動(dòng)學(xué)呈劑量依賴性和飽和性。順鉑對(duì)西妥昔單抗清除率無影響，西妥昔單抗100mg/m2與順鉑聯(lián)用，其清除率與單獨(dú)使用時(shí)相似。200～400mg/m2劑量范圍內(nèi)清除率變化很小，提示清除已達(dá)飽和。400mg/m2，每周一次，其平均谷濃度數(shù)據(jù)顯示有蓄積趨勢(shì)，而200mg/m2無積蓄。400mg/m2注射96h，其藥時(shí)曲線呈線性，提示為零級(jí)消除過程。200和400mg/m2劑量組t1/2為7d。不良反應(yīng)西妥昔單抗耐受性良好，最常見的3至4級(jí)不良反應(yīng)為痤瘡樣皮疹（主要在面部和上身）和乏力，疲倦，抑郁，嗜睡等。過敏反應(yīng)包括類過敏性反應(yīng)和蕁麻疹。西妥昔單抗毒性與劑量和使用周期數(shù)無關(guān)。由于西妥昔單抗是人/鼠嵌合性單抗，盡管其鼠源性通過抗體穩(wěn)定區(qū)的人源化已大大降低，但還是存在可變區(qū)的的異源性問題，多次應(yīng)用仍有人抗鼠抗體（HACAs）的產(chǎn)生從面響療效。在試驗(yàn)中19例受試者中有1例產(chǎn)生抗體，在Robert等的試驗(yàn)中14例受試者中無抗體產(chǎn)生。 |
| 貯存 |
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